АЛЛАПИНИН  таблетки инструкция и описание

 

АЛЛАПИНИН ^®  инструкция (.doc, 1200 Kb)

СОВРЕМЕННОЕ РОССИЙСКОЕ АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Аллапинин   - высокоэффективное средство лечения при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта ( при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта допускается лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) .  

• Аллапинин обладает выраженной антиаритмической активностью при приеме внутрь
• Аллапинин хорошо всасывается из ЖКТ, что обеспечивает возможность длительного применения
• Аллапинин хорошо переносится в пределах терапевтических доз, не влияет на артериальное давления и сократительную способность миокарда, может применяться при аритмиях на фоне инфаркта миокарда
• Аллапинин не оказывает влияния на функции внешнего дыхания и может применяться при аритмиях, протекающих на фоне хронических обструктивных заболеваний легких
• Аллапинин усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов
• Аллапинин превосходит по эффективности многие существующие антиаритмики (Хинидин, Аймалин, Лидокаин, Этацизин и др.).

  ХАРАКТЕРИСТИКА ДЕЙСТВУЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА

Аллапинин   представляет собой гидробромид алкалоида лаппаконитина (с некоторой примесью других сопутствующих алкалоидов), получаемого из травы аконита (борца) белоустого – Aconitum leucostomum Worrosch., семейства лютиковых ( Ranunculaceae). Это белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало и медленно растворим в воде.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

ТАБЛЕТКИ по 25 мг для приема внутрь.

Данные экспериментальных исследований 

В экспериментальных исследованиях было показано, что  Аллапинин   обладает выраженной антиаритмической активностью на различных моделях нарушений ритма сердца, в частности у различных животных он эффективно устранял аритмии, вызванные введением аконитина, хлорида бария, а также электрическим раздражением миокарда и желудочков (Заграй, 1990).

На поздней стадии экспериментального инфаркта миокарда по Харрису  Аллапинин   вызывал угнетение желудочковой эктонической активности на 70-80% (Джахангиров Ф.Н. и соавт., 1985; Джахангиров Ф.Н., Садритдинов Ф.С., 1985).

Изучение в эксперименте механизма действия  Аллапинин  показало, что препарат проявляет антиаритмические свойства благодаря угнетению быстрых натриевых ионных токов через мембрану кардиомиоцита (Валеев А.Е. и соавт., 1991).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Аллапинин  относится к антиаритмическим препаратам первого (I) класса. По механизму действия  Аллапинин  отнесен к группе мембраностабилизирующих средств: блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Как и другие препараты IC класса (флекаинид, пропафенон, этацизин)  Аллапинин  оказывает на натриевые каналы воздействие максимальной продолжительности.

Аллапинин  обладает высокой антиаритмической активностью, по выраженности терапевтического эффекта и переносимости превосходит другие применяющиеся антиаритмические средства (этмозин, ритмилен, хинидин, мексилетин, пропранолол и др.).

Фармакодинамические свойства АЛЛАПИНИНА

Электрофизиологическими исследованиями установлено, что  Аллапинин  вызывает угнетение проведения импульсов по проводящим структурам сердца: предсердиям, предсердно-желудочковому узлу, системе Гиса-Пуркинье и аномальным путям проведения. При регистрации обычной ЭКГ наблюдают увеличение продолжительности интервала PQ и расширение комплекса QRS. При регистрации внутрисердечных электрограмм выявлено: удлинение времени внутрипредсердного проведения, интервала AH, HV, снижение частоты, необходимой для развития блокады проведения импульсов по дополнительным аномальным трактам, или полное их блокирование.    Аллапинин  укорачивает длительность рефрактерных периодов в предсердиях и предсердно-желудочковом соединении и имеет тенденцию к такому действию в миокарде желудочков, что не присуще ни одному из известных антиаритмических препаратов (А.А.Заграй, 1990; А.В.Певзнер, 1995).

Аллапинин  не угнетает функции автоматизма синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард, не изменяет системное артериальное давление.

Фармакокинетические свойства  Аллапинина

Биодоступность  Аллапинин  равна 39%. При внутривенном введении и при приеме внутрь период полувыведения препарата составляет 1-1,2 ч, объем распределения соответственно 42 и 690 л. Препарат подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. Активный метаболит дезацетилаппаконитин имеет большой период полураспределения и полувыведения (до 1,5 ч при внутривенном введении и до 5 ч при приеме внутрь). Максимальный антиаритмический эффект препарата наблюдается при внутривенном введении через 2 ч, а при приеме внутрь через 4-5 ч. Один из 3 основных метаболитов обладает гипотензивной активностью. При длительном применении препарата отмечено удлинение периода полувыведения. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2-3 раза, а при циррозе печени в 3-10 раз (Абдалла А., Рулин А.А. и соавт., 1989; 1990).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Аллапинин  разрешен к применению в качестве противоаритмического средства при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальной желудочковой тахикардии (при отсутствии органических повреждений сердца).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказаниями для применения   Аллапинин  являются: атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность и другие. Подробнее....

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Аллапинин  назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают внутрь после еды, запивая водой комнатной температуры. Таблетки не измельчать. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.

Особые указания. Назначение препарата в период беременности возможно только по жизненным показаниям

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В целом, при умеренном дозировании переносимость  Аллапинина  хорошая. У некоторых больных, получающих  Аллапинин , наблюдаются головная боль, головокружение, диплопия, обусловленные проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер. Эти реакции проходят при уменьшении дозы препарата.

Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие. Возможно появление синусовой тахикардии.